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Atripla, una combinazione di Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir disoproxil, nel trattamento degli adulti con infezione da virus di tipo 1 dell’immunodeficienza umana

Atripla è un medicinale composto da tre principi attivi: Efavirenz ( 600 mg ), Emtricitabina ( 200 mg ) e Tenofovir disoproxil ( 245 mg ), che trova indicazione nel trattamento degli adulti con infezione da virus di tipo 1 dell’immunodeficienza umana ( HIV-1 ), un virus che provoca la sindrome da immunodeficienza acquisita ( AIDS ).
Atripla è usato solo nei pazienti che riportano livelli di HIV nel sangue ( carica virale ) inferiori a 50 copie/ml da più di 3 mesi con la terapia anti-HIV di combinazione in corso. Atripla non va usato nei pazienti in cui precedenti trattamenti combinati anti-HIV non abbiano avuto successo o abbiano smesso di essere efficaci. Prima di iniziare il trattamento combinato, è necessario escludere che l’infezione da HIV contratta dai pazienti sia tale da presentare scarse possibilità di risposta anche ad uno solo dei tre principi attivi contenuti in Atripla.
Il medicinale è disponibile in compresse a forma di capsula, di colore rosa.

La terapia con Atripla deve essere iniziata da un medico con esperienza nella gestione dell’infezione da HIV. La dose raccomandata è di una compressa una volta al giorno, da deglutire intera con acqua. Si raccomanda di assumere Atripla a stomaco vuoto, preferibilmente al momento di coricarsi. Il medicinale va assunto con regolarità senza saltare alcuna dose.
Se il paziente deve sospendere l’assunzione di Efavirenz, Emtricitabina o Tenofovir disoproxil oppure se deve variare le dosi dovrà assumere medicinali contenenti separatamente Efavirenz, Emtricitabina o Tenofovir disoproxil. Atripla non deve essere assunto in concomitanza con altri medicinali a base di Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir disoproxil o Lamivudina ( un altro farmaco antivirale ).

Atripla contiene tre principi attivi: Efavirenz, un inibitore non-nucleosidico della trascrittasi inversa ( NNRTI ); Emtricitabina, un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa ( NRTI ); e Tenofovir disoproxil, profarmaco del Tenofovir ovvero che viene convertito nel principio attivo Tenofovir una volta nell’organismo. Tenofovir è un inibitore nucleotidico della trascrittasi inversa.
Questi principi attivi bloccano l’attività della transcrittasi inversa, un enzima prodotto dall’HIV che permette al virus di infettare le cellule e di riprodursi. Atripla mantiene basso il livello di HIV nel sangue; sebbene non curi l’infezione da HIV o l’AIDS, ne può ritardare i danni a carico del sistema immunitario e l’insorgenza di infezioni e malattie associate all’AIDS.
Tutti e tre i principi attivi sono già disponibili nell’Unione europea ( UE ): l’Efavirenz è stato approvato nel 1999 con le denominazioni Sustiva e Stocrin, l’Emtricitabina è stato approvato nel 2003 con la denominazione Emtriva e il Tenofovir disoproxil è stato approvato nel 2002 con la denominazione Viread. La combinazione di Tenofovir disoproxil ed Emtricitabina è stata approvata nel 2005 con la denominazione Truvada.

Lo studio principale condotto su Atripla ha coinvolto 300 pazienti con infezione da virus HIV che rispondevano bene al trattamento già in corso con varie combinazioni di farmaci antivirali. Lo studio ha confrontato l’efficacia del passaggio alle compresse di Atripla, assunte a stomaco vuoto, rispetto al proseguimento del trattamento combinato anti-HIV. Il principale parametro di efficacia era costituito dalla proporzione di pazienti con carica virale inferiore a 200 copie/ml dopo 48 settimane.

Nello studio principale il passaggio ad Atripla è risultato altrettanto efficace del mantenimento del trattamento combinato precedente. Dopo 48 settimane, nell’89% dei pazienti che assumevano Atripla ( 181 su 203 ) e nell’88% dei pazienti che hanno proseguito con il precedente trattamento ( 85 su 97 ) la carica virale è risultata inferiore a 200 copie/ml.
La compressa di combinazione è risultata assorbita dall’organismo allo stesso modo dei medicinali assunti separatamente, sempre con assunzione lontana dai pasti.

Gli effetti indesiderati più comuni associati ad Atripla ( rilevati in più di 1 paziente su 10 ) sono capogiro, mal di testa, diarrea, nausea, vomito, eruzione cutanea ( rash ), astenia, ipofosfatemia ( bassi livelli di fosfati nel sangue ) e livelli di creatinchinasi elevati ( enzima che si trova nei muscoli ).

Atripla non deve essere somministrato a persone che potrebbero essere ipersensibili ( allergiche ) a Efavirenz, Emtricitabina, Tenofovir disoproxil o a uno qualsiasi degli altri eccipienti. Non deve essere somministrato a pazienti con grave insufficienza epatica o in cura con uno qualsiasi dei seguenti farmaci: Terfenadina, Astemizolo ( solitamente usati nel trattamento dei sintomi allergici; questi medicinali possono essere ottenuti senza prescrizione medica ); Cisapride ( per la cura di taluni disturbi di stomaco ); Midazolam, Triazolam ( utilizzati per il trattamento dell’ansia o dei disturbi del sonno ); Pimozide ( usato per il trattamento di malattie mentali ); Bepridil ( per l’angina ); alcaloidi della segale cornuta, quali Ergotamina, Diidroergotamina, Ergonovina e Metilergonovina ( utilizzati per la cura dell’emicrania ); erba di San Giovanni ( preparazione vegetale usata nella cura della depressione ); Voriconazolo ( per il trattamento delle infezioni fungine ).

Il Comitato scientifico, CHMP, dell’EMA ( European Medicines Agency ) ha osservato che Atripla va assunto a stomaco vuoto onde evitare alcuni effetti indesiderati, ma che tuttavia ciò potrebbe causare bassi livelli di Tenofovir nel sangue. Pertanto il Comitato ha concluso che Atripla potrebbe costituire un adeguato trattamento a base di un’unica compressa giornaliera se usato per mantenere bassi i livelli di carica virale nei pazienti già in corso di trattamento anti-HIV, ma che tuttavia le informazioni disponibili non sono sufficienti per stabilirne con certezza gli effetti nei pazienti non trattati in precedenza.
Il Comitato ha osservato inoltre che la dimostrazione dei benefici di Atripla si basa principalmente sui dati riferiti a un periodo di 48 settimane di uno studio condotto su pazienti con soppressione stabile dell’HIV sottoposti a trattamento combinato anti-HIV e successivamente passati ad Atripla. Non sono disponibili dati sugli effetti del medicinale sui pazienti precedentemente non-trattati o trattati in passato con numerosi farmaci anti-HIV diversi. Non sono altresì disponibili informazioni sull’uso di Atripla con altri farmaci anti-HIV. ( Xagena2011 )

Fonte: EMA; 2011


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